药物的化学成像

应用笔记

引言

口服 制药 除活性药物成分(API)外,片剂和胶囊通常含有多种有机和无机赋形剂。 这些成分各自具有特定功能和所需位置以获得最佳性能。 例如,快速释放产品可含有促进胃中API释放的崩解剂。 延长释放产品可以将API容纳在更缓慢溶解的涂层之下,从而允许药物逐渐释放。 一些组分可能与API或其他赋形剂不相容,因此设计为在最终配方中保持分开。

了解这种复杂的配方需要能够分析的工具 探究化学 在微米或亚微米长度尺度上。 EAG实验室使用 飞行时间二次离子质谱(TOF-SIMS), 能量色散X射线光谱扫描电子显微镜(SEM-EDS)拉曼光谱法 对于这些类型的调查。 TOF-SIMS和拉曼光谱法具有识别不同有机(和许多无机)材料的能力,而SEM-EDS仅是元素分析技术,因此需要与每种材料相关联的独特元素用于识别。 因此,SEM-EDS区分有机成分的能力有限。

讨论

在这项研究中,目标是使用SEM-EDS和TOF-SIMS对非处方(OTC)胃灼热药物中的成分进行成像。 下表提供了部分成分列表。

横截面800μm珠的二次电子显微照片显示出双层结构。 包括来自珠子左下象限的Ti,Si和Mg的SEM-EDS图。 钛图表明存在TiO2 在外层,可能用作颜料。 硅存在于两种SiO中2 滑石,也被限制在外层,而Mg作为外层中的细分散材料存在,但5-10μm球在核心中。 基于Si和Mg图,滑石似乎存在于壳中,而MgCO3 存在于核心。

 


 

通过在TOF-SIMS实验中产生的独特分子离子片段鉴定有机组分。 左上角的图像显示了所有发射离子的位置和相对强度。 与EDS图类似,镁的TOF图像(左下)显示它存在于壳(滑石)和核心(MgCO)中3)。 TOF-SIMS成像的真正力量显示在右上图中,该图是药物中兰索拉唑分子的2维图像。 Mg和兰索拉唑的重叠显示了每种材料的互补分布。 羟丙基纤维素(HPC)的类似图谱(未显示)证实它位于丸粒的核心中。

该药物含有肠溶衣,可防止API在高酸性胃环境中释放和随后降解,有利于更中性的小肠。 在核心内部发现的HPC可能在胃中保护API。

总之,成品药的2维化学成像对于理解有机和无机成分的位置和分布是非常宝贵的。 这些信息对配方科学家很重要。 在专利法经常规定材料的位置和功能的知识产权案件中,它也是至关重要的。

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