医薬品の化学イメージング

アプリケーションノート

はじめに

オーラル 薬剤 錠剤およびカプセル剤はしばしば活性医薬成分(API)に加えて多数の有機および無機賦形剤を含有する。 これらの成分はそれぞれ、最適な性能のために特定の機能および所望の位置を有する。 例えば、急速放出製品は胃の中でAPIの放出を促進する崩壊剤を含有してもよい。 持続放出製品は、薬物を徐々に放出することを可能にするよりゆっくり溶解するコーティングの下にAPIを収容することができる。 いくつかの成分は、APIまたは他の賦形剤と適合しない可能性があり、したがって最終製剤中で別々に保たれるように設計されている。

そのような複雑な定式化を理解するには、次のことができる分析ツールが必要です。 化学を探る ミクロンまたはサブミクロンの長さスケールで。 EAGラボラトリーズの用途 飛行時間型二次イオン質量分析法(TOF-SIMS), エネルギー分散型X線分光法(SEM-EDS)を用いた走査型電子顕微鏡 ラマン分光法 これらの種類の調査のために。 TOF − SIMSおよびラマン分光法は異なる有機(および多くの無機)材料を同定する能力を有するが、SEM − EDSは元素分析技術のみであり、したがって同定のために各材料に関連する固有の元素を必要とする。 したがって、SEM − EDSは有機成分を区別する能力が限られている。

考察

この研究での目的は、SEM-EDSとTOF-SIMSを使用して、店頭(OTC)の胸やけ薬の成分を画像化することでした。 成分の部分的なリストは以下の表に提供されています。

断面XNUMXμmビーズの二次電子顕微鏡写真は、二層構造を示す。 ビーズの左下の四分円からのTi、SiおよびMgのSEM − EDSマップが含まれる。 チタンマップはTiOの存在を示す。2 外層には、おそらく顔料として使用されます。 ケイ素は両方のSiO中に存在する。2 タルクもまた外層に限定され、一方Mgは外層中に微細に分散した材料として存在するが、コア中にはXNUMX - XNUMXμmの球として存在する。 SiおよびMgマップに基づくと、タルクはシェル中に存在し、MgCOはシェル中に存在するように見える。3 コアに存在しています。

 


 

有機成分は、TOF-SIMS実験で作成された独自の分子イオンフラグメントによって識別されます。 左上の画像は、放出されたすべてのイオンの位置と相対強度を示しています。 EDSマップと同様に、マグネシウム(左下)のTOF画像は、シェル(タルク)とコア(MgCO)に存在することを示しています。3) TOF − SIMSイメージングの真の力は、薬物内のランソプラゾール分子のXNUMX次元画像である右上の画像に示されている。 Mgとランソプラゾールの重ね合わせは、各材料の相補分布を示しています。 ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)についての同様の地図(図示せず)は、それがペレットの中心部に位置することを確認する。

この薬物は、より中性の小腸に有利になるように、高度に酸性の胃環境におけるAPIの放出およびそれに続く分解を防ぐ腸溶性コーティングを含む。 コア内にあるHPCは、おそらく胃の中でAPIを保護します。

まとめると、完成した医薬品の2次元化学イメージングは​​、有機成分と無機成分の位置と分布を理解するのに非常に貴重です。 この情報は製剤科学者にとって重要です。 特許法が材料の位置と機能を頻繁に規定している知的所有権事件においても、それは重要となり得る。

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