PXRD(粉末X線回折)を使用した市販医薬品の分析

アプリケーションノート

目的

X線回折(XRD)を使用して、XNUMXつの異なるベンダーの製品に含まれるイブプロフェンの結晶構造を調査する方法を示します。

はじめに

多形体(異なる結晶構造)、および医薬品有効成分(API)の溶媒和物と水和物の存在は、医薬品のバイオアベイラビリティと有効性に大きな影響を与える可能性があります。 このため、生のAPIおよび医薬品に存在する多形(または多形)を特定することが重要です。 これらの多形が時間の経過とともに、またはさまざまな保管条件にさらされた後に変化するかどうか、またどのように変化するかを理解することも不可欠です。 XRDは、さまざまな結晶構造を識別する機能を備えており、医薬品に存在する多形を識別するために独自の位置にあります。 このアプリケーションノートでは、XRDを使用して医薬品の多形を識別する方法を示します。

イブプロフェンは、頭痛、歯痛、筋肉痛、関節炎などのさまざまな状態からの痛みを和らげるために使用される、よく知られている鎮痛薬および非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。イブプロフェンには13つのエナンチオマーがあります(分子式= C18H2OXNUMX) :S(+)-イブプロフェン(デキシブプロフェン)およびR(-)-イブプロフェン。 イブプロフェンのこれらXNUMXつのエナンチオマーは互いに鏡像であり、結晶構造が異なるだけでなく、物理的特性や化学的安定性も異なります。 純粋なS(+)-イブプロフェンであるデキシブプロフェンは、R(-)-イブプロフェンと比較して、溶解度が高く、溶解速度が高く、融解温度が低くなっています。 イブプロフェンのラセミ混合物には、S(+)-イブプロフェンとR(-)-イブプロフェンの両方が含まれています。

市販されている市販の製剤のほとんどでは、イブプロフェンはラセミ混合物として存在し、ラセミ化合物(イブプロフェン-ラセミ体)のみが臨床で使用されています。 2つのエナンチオマーに加えて、ラセミ体のイブプロフェンXNUMXにはXNUMXつの結晶相があります。異なる融解温度に基づいて、フェーズI(従来のフェーズ)は安定であり、フェーズIIは準安定です。

純粋なS(+)エナンチオマー(デキシブプロフェン)とラセミ混合物のCu-Kα放射線の過去の粉末X線回折パターンをそれぞれ図1と図2に示します。 S(+)-イブプロフェンは単斜晶系で、空間群はP214ですが、ラセミ体のイブプロフェンも単斜晶系の構造ですが、空間群はP21 / c4です。 ご覧のとおり、XNUMXつのパターンはまったく異なり、簡単に区別できるはずです。

図1:デキシブプロフェン(S(+)-イブプロフェン)のX線参照パターン1

図2:ラセミ体のイブプロフェンのX線参照パターン1

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