Analyse des produits pharmaceutiques commerciaux à l'aide de PXRD (Diffraction des rayons X sur poudre)

NOTE D'APPLICATION

OBJECTIF

Démontrer l'utilisation de la diffraction des rayons X (XRD) pour étudier la structure cristalline de l'ibuprofène dans les produits de deux fournisseurs différents.

INTRODUCTION

La présence de polymorphes (différentes structures cristallines) ainsi que de solvates et d'hydrates d'ingrédients pharmaceutiques actifs (API) peut avoir un impact considérable sur la biodisponibilité et l'efficacité des produits pharmaceutiques. Pour cette raison, il est essentiel d'identifier les polymorphes (ou polymorphes) présents dans les API brutes ainsi que dans les préparations pharmaceutiques. Il est également essentiel de comprendre si et comment ces polymorphes changent avec le temps ou après une exposition à différentes conditions de stockage. XRD, avec sa capacité à identifier différentes structures cristallines, est positionnée de manière unique pour identifier les polymorphes présents dans les produits pharmaceutiques. Cette note d'application démontrera comment la XRD est utilisée pour identifier les polymorphes dans les produits pharmaceutiques.

L'ibuprofène est un médicament anti-inflammatoire analgésique et non stéroïdien (AINS) bien connu qui est utilisé pour soulager la douleur de diverses conditions telles que les maux de tête, les douleurs dentaires, les douleurs musculaires ou l'arthrite, etc. Il existe deux énantiomères de l'ibuprofène (formule moléculaire = C13H18O2) : S (+) - ibuprofène (dexibuprofène) et R (-) - ibuprofène. Ces deux énantiomères de l'ibuprofène sont des images miroir l'un de l'autre et sont non seulement différents dans la structure cristalline, mais ils ont également des différences dans les propriétés physiques et les stabilités chimiques. Le dexibuprofène, qui est le S (+) - ibuprofène pur, a une solubilité plus élevée, des taux de dissolution plus élevés et une température de fusion plus basse que le R (-) - ibuprofène. Les mélanges racémiques d'ibuprofène contiennent à la fois du S (+) - ibuprofène et du R (-) - ibuprofène.

Dans la plupart des formulations en vente libre disponibles dans le commerce, l'ibuprofène est présent sous forme de mélange racémique, et seul le composé racémique (ibuprofène-racémate) est utilisé en clinique. En plus des deux énantiomères, il existe deux phases cristallines de l'ibuprofène racémique2: la phase I (la phase conventionnelle) est stable et la phase II est métastable, sur la base de différentes températures de fusion.

Les diagrammes de diffraction des rayons X sur poudre historiques pour le rayonnement Cu-Kα pour l'énantiomère S (+) pur (dexibuprofène) et le mélange racémique sont représentés sur la figure 1 et la figure 2, respectivement. Le S (+) - ibuprofène est monoclinique, avec le groupe spatial P214 tandis que l'ibuprofène racémique a également une structure monoclinique, mais avec le groupe spatial P21 / c4. Comme vous pouvez le voir, les deux modèles sont assez différents et devraient être faciles à différencier.

Figure 1: diagramme de référence aux rayons X du dexibuprofène (S (+) - ibuprofène)1

Figure 2: Diagramme de référence aux rayons X de l'ibuprofène racémique1

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